Los agentes alquilantes usados en quimioterapia como cisplatin, carboplatin y otros, son en particular muy agresivos en sus manifestaciones secundarias, las que se acentúan al ser aplicados como cocktail poliquimioterápicos. El methotrexatotambién se usa como componente de dichos preparados, pero sigue un comportamiento distinto a los agentes alquilantes de platino. Su mecanismo de acción es como sigue: El mmethotrexato entra en la célula vía sistema de transporte de folato reducido. El sitio de acción de los folatos antagonistas es la inhibición del ácido tetrafólico, un factor necesario en la síntesis de timidilato, una de las cuatro bases del A.D.N. El methotrexato es un análogo del ácido fólico. Es un ácido orgánico soluble en pH neutro y alcalino. Sensible a la luz en soluciones diluídas. Lo anterior le hace muy compatible con drogas estructuralmente similares; así como de aquellas propiedades fisicoquímicas cercanas.